Les nanoparticules en plein essor dans la formulation des médicaments

Les particules nanométriques mesurent entre 1 et 100 nanomètres (nm), soit un milliardième de mètre. « La différence de taille entre un homme et une nanoparticule correspond à la différence entre la planète Terre et une orange. Cette gamme de taille correspond également à celle de la plupart des virus : celui de la grippe, par exemple, est assimilable à une sphère d'environ 100 nm », indique le Pr Igor Clarot, cofondateur de NanoControl, directeur adjoint de l'Unité cibles thérapeutiques, formulation et expertise préclinique du médicament (CITHEFOR), Université de Lorraine. Au-delà de l'utilisation possible de nanoformes pour certains excipients, les nanoparticules ouvrent de nouvelles perspectives thérapeutiques dans le domaine pharmaceutique. Exemple : les nanoparticules à base de fer – injectées dans l'organisme, dans le domaine de l'imagerie - augmentent le contraste de l'image obtenue. Les nanoparticules peuvent également servir à transporter et protéger les substances actives, pour les délivrer là où elles sont nécessaires et leur permettre de passer les barrières physiologiques. Les premiers produits faisant appel à cette technologie (appelée nano-vectorisation) concernent les médicaments contre le cancer. « Les particules utilisées dans les médicaments peuvent, par exemple, être des nanocristaux, des nanoparticules lipidiques, polymériques ou encore, des produits inorganiques (nanotubes de carbone, phosphate de calcium…) », souligne Mostafa Nakach, responsable de développement de formulation et des procédés chez Sanofi.

Des propriétés spécifiques

Les qualités propres aux nanoparticules sont particulièrement recherchées. Les industriels peuvent, par exemple, réduire la taille des particules utilisées dans les médicaments pour en améliorer l'efficacité thérapeutique. « La faible solubilité de nombreux produits issus de la recherche engendre une faible biodisponibilité des produits administrés par voie orale et une limitation de la formulation des produits injectables. Pour augmenter la vitesse de dissolution d'un produit, une approche souvent utilisée est la diminution de la taille des particules. Par ailleurs, l'utilisation de suspensions de nanoparticules est également intéressante pour pouvoir injecter plus de produit actif et moins d'excipients dans les cas où la tolérance de ces excipients est limitée », assure Mostafa Nakach. Par ailleurs, lorsque l'on réduit une particule à l'échelle nanométrique (< 100 nm), ses propriétés physiques se modifient. « Le point de fusion, la fluorescence, la conductivité électrique, la perméabilité et la réactivité d'une nanoparticule ne sont pas les mêmes que ceux d'une particule micronique (mesurant au moins 1 000 nm). Ces effets se poursuivent entre 100 et 1 000 nm : une gamme aujourd'hui explorée par l'industrie pharmaceutique dans le domaine de la recherche et du développement, notamment pour la fabrication de suspensions nanocristallines de particules submicroniques », conclut Mostafa Nakach.

(1) http://www.nanoresp.fr