Le mirabegron, premier d’une nouvelle classe thérapeutique

LE MIRABEGRON est la première molécule d’une nouvelle classe thérapeutique. Il s’agit d’un agoniste puissant et sélectif des récepteurs bêta-3 adrénergiques, qui active des récepteurs situés sur le détrusor et facilite ainsi le remplissage de la vessie et le stockage de l’urine (1). Pour mémoire, les récepteurs béta-adrénergiques ont originellement été classés en deux types différents, bêta-1 et bêta-2, en fonction des effets physiologiques de leurs ligands. Cette classification a été modifiée après la découverte de l’expression d’une troisième classe de récepteur béta comportant plusieurs sous-types dans le tissu adipeux du rat en 1980, puis dans d’autres tissus, notamment la vessie (2).

Des données issues de deux essais cliniques de phase III, l’un nord-américain (3) et l’autre européen et australien (4), montrent que le mirabegron améliore de manière significative les symptômes, notamment l’incontinence urinaire et la fréquence de la miction. A l’issue d’une période de 12 semaines de traitement, des améliorations significatives ont été constatées par comparaison avec le placebo. De même, des améliorations significatives ont été notées en termes de nombre d’épisodes d’incontinence par 24 heures et de nombre quotidien de mictions. Dans les deux études, le mirabegron a été bien toléré.

Ainsi, les résultats de ces études permettent d’envisager une nouvelle piste thérapeutique dans la prise en charge de l’hyperactivité vésicale. Le mirabegron est en effet doté d’un mécanisme d’action entièrement nouveau. Son développement est assuré par les Laboratoires Astellas Pharma, qui proposent également la solifénacine (Vesicare), qui est actuellement l’une des molécules les plus utilisés pour le traitement symptomatique de l’incontinence urinaire par impériosité et/ou de la pollakiurie et de l’impériosité urinaire, pouvant s’observer chez les patients souffrant d’hyperactivité vésicale.

› Dr Gé.B.

D’après la conférence de presse organisée par les laboratoires Astellas Pharma.

(1) Tyagi P, Tyagi V. Mirabegron, a beta3-adrenoceptor agonist for the potential treatment of urinary frequency, urinary incontinence or urgency associated with overactive bladder. IDrugs 2010:13:713-22.

(2) Yamaguchi O, Chapple CR. Beta3-adrenoceptors in urinary bladder. NeurourolUrodyn 2007;26(6):752-6.

(3) Nitti V, et coll. The efficacy and safety of mirabegron in patients with overactive bladder syndrome - results from a North-American Phase III trial (abs. 885).

(4) Khullar V, et coll. The efficacy and tolerability of mirabegron in patients with overactive bladder - results from a European-Australian Phase III trial (abs. 886).