La révolution permanente en pharmacie galénique

PENDANT très longtemps, la pharmacie galénique s’est limitée à l’étude de la présentation du médicament pour assurer sa stabilité physico-chimique et permettre son administration.

« La pharmacie galénique, longtemps cantonnée au simple habillage du principe actif, est devenue depuis plusieurs décennies maintenant, une discipline au service de l’efficacité et du bon usage du médicament », déclare le Pr Francis Puisieux (membre de l’Académie Nationale de Pharmacie). « On a compris que la forme pharmaceutique pouvait avoir un impact sur l’absorption et la mise à disposition du médicament dans l’organisme. »

Aujourd’hui, la biopharmacie (qui repose notamment sur le concept de biodisponibilité) est devenue un secteur majeur de la pharmacie galénique.

L’avènement des formes à libération prolongée.

C’est ainsi que les premières formes à libération prolongée ont vu le jour dans les années 1970 avec les systèmes transdermiques (patch).

« Par voie orale, des comprimés à libération prolongée ont été mis au point, puis, sont arrivés les comprimés osmotiques ou encore les comprimés " flottants " tricouches. Des formes bioadhésives ou mucoadhésives qui présentent une efficacité bien supérieure aux formes conventionnelles se sont aussi développées », explique le Pr Pascal Wehrlé (Faculté de pharmacie, Strasbourg).

Par voie parentérale, les formes actuellement utilisées sont les systèmes « implantables » pour une action locale (œil) ou systémique (traitement contraceptif, traitement du cancer de la prostate…).

À l’opposé, l’accélération de la libération du principe actif a été obtenue avec les comprimés effervescents dont la forme s’est surtout développée au cours des années 1960, puis avec les lyophilisats oraux, une innovation française du début des années 1980. Puis, sont apparus, plus récemment, les comprimés orodispersibles.

Le concept de vectorisation.

Le contrôle de la libération du principe actif concerne aujourd’hui non seulement sa vitesse, mais aussi son site de libération.

C’est ainsi qu’au cours des dernières années, la pharmacie galénique est devenue l’un des secteurs d’application majeur des nanotechnologies (liposomes, nanoparticules, puces chargées de substances actives… ), particulièrement bien adaptées à la vectorisation des médicaments.

L’utilisation des nanoparticules s’est notamment développée pour l’administration des anticancéreux.

Depuis les années 1970, la palette des vecteurs s’est élargie. La première génération a été celle des liposomes et des nanoparticules.

Puis, sont apparus dans les années 1990 des vecteurs dits « furtifs », liposomes et nanoparticules pégylés et, plus récemment, les ligands (anticorps, fragment d’anticorps…) correspondant aux récepteurs des cellules visées.

L’intérêt croissant de l’industrie pharmaceutique.

Ainsi, au cours des dernières décennies, la pharmacie galénique a réussi une profonde transformation. Elle est devenue une véritable science au service de l’optimisation des qualités fondamentales des médicaments.

Elle a dorénavant la possibilité d’accroître leur biodisponibilité, de moduler leur durée d’action, d’influer sur le lieu et le moment de leur effet, d’améliorer le ratio bénéfice-risque par le biais d’une distribution plus favorable et de faire en sorte que l’observance du traitement soit mieux assurée.

Conscient de cette évolution, l’industrie pharmaceutique a incontestablement saisi l’intérêt de l’innovation galénique. Jusqu’à ces dernières années, le recours à des formes galéniques innovantes était principalement envisagé pour redonner vie à d’anciennes molécules : il est de plus en plus, et à juste titre, considéré maintenant comme une solution permettant d’optimiser les qualités pharmacologiques et toxicologiques des molécules nouvelles, donc comme un moyen accroissant leur chance d’accéder à la commercialisation.

Enfin, il faut souligner avec cette nouvelle approche, le caractère pluridisciplinaire de la galénique qui rassemble galénistes, physico-chimistes, biologistes… et qui devra continuer à s’ouvrir à d’autres disciplines avec l’ère des systèmes d’administration « intelligents » faisant appel à la mécanique, à l’informatique et à l’électronique.